Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на ?1– или на ?1– и ?2- адренорецепторы. Стимуляция ?2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность ?1- рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum).
Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %-ного раствора 2–4 раза в день.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.
Алупент (Alupent). Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2%-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.
Синоним: Astmopent.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum). Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказания: субаортальный стеноз.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида. Фенотерол (Fenoterolum).
Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (Partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.
Салбутамол (Salbutamolum).
Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.
Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.
?– и ?-адреномиметики.
Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирую-щим действием как на а-, так и на в-адренорецепторы.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochlo-ridum). Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисер-дечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.
Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
36. Адреноблокаторы, ?-адреноблокаторы
Антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на ?– или в-адренорецепторы делят на две группы:
1) ?-адреноблокаторы;
2) в-адреноблокаторы.
В свою очередь, а-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы ?1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы ?2-адренорецепторов (йохимбин).
?-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:
1) в-адреноблокаторы без внутренней симпатомиме-тической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
2) ?-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, ал- пренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
3) ?-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияю-щие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. а-адреноблокаторы и лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на ?1– и ?2-адрено-рецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии.
?1-, ?2-адреноблокаторы (неселективного действия).
Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin).
Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус.
Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.
Способ применения: назначают внутрь по 10–20 капель в 0,5 стакана воды 1–3 раза в день.
Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2 %-ного раствора. Список Б.
Фентоламин (Phentolaminum).
?-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.
Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.
Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день, возможно – до 0,1 г 3–5 раз в день.
Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.
Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата.
37. ?-адреноблокаторы
Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения ?1 – и ?2-адренорецепторов. ?1-, ?2 -адреноблокаторы (неселективного действия).
Анаприлин (Anaprillinum). Синонимы: Obsidan, In-deral, Propranolol. Угнетает ?1 – и ?2– адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20–40 мг 3–4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).
Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.
Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора № 10.
Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal.
Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных