Фармакология: конспект лекций

Побочные действия: сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.

Противопоказания: беременность, глаукома, аденома предстательной железы.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 50. Список А.

Средства для лечения спастичности.

Мидокалм (Mydocalm).

Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.

Применение: заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства, в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма. Принимают внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г в сутки, вводят в/м – по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, в/в – по 1 мл в сутки.

Побочные действия: головная боль, раздражительность, нарушение сна.

Противопоказания: миастения, детский возраст (до 3 месяцев).

Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.

ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота

1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики

Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1) наркотические анальгетики;

2) ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).

Активный анальгетик.

Применение: боль различной этиологии. Принимают внутрь по 0,01—0,02 г, вводят п/к по 1 мл 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,02, В. С. Д. – 0,05 г.

Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.

Противопоказания: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.

Промедол (Promedolum).

Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.

Форма выпуска: порошки, таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1–2 %- ного раствора.

Омнопон (Omnoponum) – смесь алкалоидов опия, в том числе 50 %-ного морфина.

Действие, применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как и у морфина.

Способ применения: вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора, принимают внутрь – по 0,01—0,02 г.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1–2 %-ного раствора № 10. Список Б.

Валорон (Valoron).

Синоним: Tilidinum. Синтетический заменитель морфина центрального действия.

Применение: выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50— 100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.

Побочные действия: головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.

Противопоказания: наркотическая зависимость, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг № 10 и 20.

К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum) – в основном в офтальмологии в виде глазных капель и мази.

2. Фентанил. Антагонисты наркотических анальгетиков

Фентанил (Phentanylum).

Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

Применение: для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.

Вводят в/м или в/в 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости повторяют каждые 20– 40 мин.

Побочные действия: возможно угнетение дыхания, устраняемое в/в введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.

Противопоказания: операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.

Антагонисты наркотических анальгетиков.

Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum).

Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.

Применение: как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков. Вводят в/в, в/м или п/к. Взрослым по 0,005—0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).

Побочные действия: при больших дозах возможны тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов – приступ абстиненции.

Форма выпуска: порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.

Налоксон (Naloxone).

Применение: такое же, как у налорфина гидрохлорида. Вводят п/к, в/м, в/в 0,4 мг, при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

Побочные действия: тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.

Форма выпуска: раствор для инъекций: 1 мл – 0,4 мг налоксона.

3. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и парааминофенола

Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Производные пирозолона.