Фармакология: конспект лекций

Надолол (Nadololum).

Синоним: Corgard. ?-адреноблокатор неселективного действия.

Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница.

Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день.

Тимолол (Timololum).

Близок к анаприлину.

Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день.

Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора.

?1-адреноблокаторы (селективного действия).

Корданум (Cordanum), синоним (Talinolol).

Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса.

Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма – по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день.

Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.

Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.

Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.

К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол – Metopolol) и до 24 ч (атенолол – Atenolol, ацебутанол – Acebutanol).

6. Симпатолитики

Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпатолитикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, орнид, допегит, метилдофа.

Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil.

Оказывает гипотензивное и седативное действие.

Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления.

Способ применения: назначают внутрь по 0,1–0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. – 1 мг, В. С. Д. – 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1– 0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адельфана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.

Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan).

Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину.

Применение: гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце.

Противопоказания: гипотензия.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раз в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б.

Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin.

Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.

Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.

Орнид (Ornidum).

Синоним: Bretylii tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия 6–8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение: аритмия, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.

Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора. Назначается в/м по 0,1—05 мл 2–3 раза в день. Список Б.

Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).

Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения, оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие.

Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте – до 1,5–2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.

Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.

Противопоказания: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,25.

ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты

1. Дофамин

Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с ?– и ?- адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на d1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и d2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: d1— d4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.