людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме — без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже «чистый» культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.
Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента — ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, — антиароматазные средства.
Антагонисты эстрогена при попадании в организм не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его.
Таким образом, такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных. Стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером таких стероидов являются Нандролоны.
Действующее вещество: тамоксифена цитрат.
Торговые названия: Джен-Тамоксифен, Зитазониум, Нолвадекс, Тамоксифен, Тамоксифенцитрат.
Нолвадекс — это один из двух наиболее доступных нестероидных антагонистов эстрогена (второй — Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс — классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие — как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы, но некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.
По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.
Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами, Нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из атлетов, которые использовали Нолвадекс во время приема стероидов, заявляют, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это просходит из-за того, что
Нолвадекс, действуя как эстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1)
При использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект дает совместный прием Нолвадекса и Провирона (см. Провирон). Скажем, ежедневный прием 10–30 мг Нолвадекса и 25–50 мг Провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако следует предупредить: к дозировке антиэстрогенов надо подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов. Помните, что некоторое количество эстрогенов требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогенов может повлечь такие побочные эффекты, как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения.
Другие возможные побочные эффекты при приеме высоких доз Нолвадекса — желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.
В российской аптечной сети наиболее распространены два торговых названия препаратов Нолвадекса — собственно Нолвадекс (таблетки по 10, 20, 30, 40 мг) и Тамоксифен (аналогичные формы выпуска).
Торговые названия: Кломифен цитрат, Клостильбегит, Динерик
Кломид в обычной медицине употребляется, как правило, для стимуляции овуляции. Кломид возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения определенных гормонов.