последние годы новые местные анестетики представлены в большей степени стоматологическими препаратами.
«Боль – сторожевой пес здоровья», – говорили древние египтяне. Болевые импульсы выполняют защитную функцию, сигнализируя мозгу, что какая-то система организма переживает сбой, грозящий серьезными проблемами или даже смертью. Но чтобы врач имел возможность своевременно оказать необходимую помощь, необходимо «сторожевого пса» усмирить – эту задачу и призваны решать современные анестетики.
С каждым годом рынок этих препаратов неуклонно растет: в ответ на запросы потребителя фармпроизводители постоянно представляют новые модификации лекарственных средств, расширяют линейку препаратов в поисках более безопасных и эффективных средств.
Всего за 2011–2014 годы на рынке обезболивающих лекарств представлено семь новых препаратов. И это притом, что разработка, исследования и вывод лекарства на рынок занимает около десяти лет!
Еще в древности человек обнаружил способность некоторых растений усмирять боль. Но только одно из них стало одновременно и его верным другом, и неуправляемым врагом. Кустарник рода Erythroxylum coca, распространенный в тропической зоне Южной Америки, в Африке, Индии, на острове Ява и на Шри-Ланке, в своих листьях содержит вещество, ставшее родоначальником местной анестезии – кокаин.
Жители Анд индейцы аймара были знакомы со свойствами листьев коки с III века до н. э. Они постоянно жевали их, чтобы зарядиться энергией и побороть сонливость, которая возникает из-за низкого атмосферного давления в горах, а также чувство голода и жажды. Даже расстояние индейцы измеряли по числу использованных в пути шариков из коки. Это растение действительно особенное: в 100 г его листьев содержится недельная норма железа, цинка и фосфора, витамины, белки и алкалоиды – собственно кокаин. Разумеется, свойства листьев кустарника использовались и в медицинских целях. Пережевав, их часто в качестве анестезирующего средства применяли при трепанации черепа.
Древние индейцы считали кустарник священным. Согласно легенде инкская богиня Кука Мама (Мама Кока) некогда была прекрасной женщиной, которая за прелюбодеяние была превращена в куст коки.
Европейцы узнали о чудодейственном растении после открытия Колумбом Америки. Кое-кто из конкистадоров, наблюдавших обычаи местных жителей и отмечавших их привычку постоянно жевать коку, рискнул попробовать это растение. Доктор Паоло Мантегацца был одним из немногих смельчаков – сначала он жевал листья, потом стал пить настой коки. «Я смеялся над простыми смертными, обреченными на жизнь в этой долине, в то время как я уносился прочь на крыльях двух листьев коки и пролетал сквозь 77 438 миров, каждый из которых был восхитительнее предыдущего», – так он описывает свои ощущения от употребления листьев. Накопив материал, доктор выпустил книгу «Гигиенические и медицинские достоинства коки», однако результаты его экспериментов не вызвали большого интереса со стороны медицинской общественности.
Если говорить о более основательном подходе к использованию кокаина в медицинских целях, то первым действующее вещество из листьев коки смог выделить соискатель докторской ученой степени Альберт Ниманн. В 1857 году соответствующее поручение он получил от своего руководителя Фридриха Вёлера – австрийским путешественником Карлом фон Шерцере специально для лаборатории был доставлен из Перу целый сундук листьев. Ниманн и дал алкалоиду название «кока». Чуть позднее доктор умер от токсической пневмонии, однако его метод выделения кокаина из растительного сырья взяла на вооружение фармацевтическая фирма Merck, специализировавшаяся на производстве морфина. В 1862 году компания произвела целых 100 г кокаина. Субстанция Cocainum hydrochloricum появляется в ее прейскуранте по цене 16 дойчемарок за драхму (3,6 г).
Пытливые умы ученых стали активнее проявлять интерес к вопросу о возможностях применения кокаина в медицинских целях. Учитывая наркотические свойства вещества, американец Бентлей предложил его как препарат для приема во время лечения зависимости от морфия и нашел поддержку среди коллег в Америке и Европе.
Непосредственно в том качестве, в каком сегодня используются современные анестетики, кокаин применил в 1879 году петербургский фармаколог профессор Василий Анреп. Он убедился в локальном анестезирующем действии вещества, проводя эксперименты сначала на лягушках, а затем на самом себе: вводил раствор кокаина себе под кожу, наносил его на язык.
Однако своей некогда огромной популярностью кокаин обязан основоположнику психоанализа Зигмунду Фрейду – первый свой труд ученый посвятил именно этому веществу. В 1883 году немецкий врач Теодор Ашенбрандт проверил действие раствора гидрохлорида кокаина на баварских военных. Солдат, упавший на марше в обморок от усталости, после столовой ложки раствора прошел еще несколько километров. Это исследование заинтересовало Зигмунда Фрейда – он взялся за исследования вещества, тем более что компания Merck, задумавшись о перспективах медицинского применения кокаина при состояниях истощения, готова была платить. Ученый проводил исследования кокаина, выпускаемого фирмой Parke-Davis. Он надеялся прославиться и, конечно же, разбогатеть. Последнее было особенно необходимо, чтобы жениться на любимой и любящей его девушке. Фрейд ставил эксперименты
