период полувыведения для глицерола тринитрата равен 2–4 минутам, для изосорбида динитрата – 30–40 минутам, то для изосорбида мононитрата – 240–360 минутам. Соответственно, количество принимаемых таблеток и частота эпизодов ишемии будет различной для разных препаратов нитратов.
Для профилактики приступов используют препараты нитроглицерина (или другие нитраты) с пролонгированным действием. Их больные принимают заранее перед тем, как выйти на холод, перед физической или психической нагрузкой.
Чтобы продлить действие препарата, нитроглицерин помещают в капсулы разных размеров, которые последовательно растворяются, высвобождая действующее начало и обеспечивая эффект в течение 8–12 часов. Из-за неоднородности носителя таблетки препаратов пролонгированного действия выглядят крапчатыми: нитрогранулонг, нитро-мак ретард, сустак, нитронг. Созданы трансдермальные системы типа пластырей с длительностью действия 24 часа; их приклеивают к коже.
Некоторые нитраты отличаются замедленным, но более длительным, чем у нитроглицерина, эффектом. Изосорбит динитрат действует 4–6 часов; в форме пластинок, приклеиваемых на слизистую оболочку рта (динитросорбилонг), – 6–8 часов, в виде мази – 12 часов, в аэрозольных баллонах для нанесения на кожу – 18 часов. Создан пролонгированный динитрат, длительность эффекта которого достигает 24 часов (кардикет).
Изосорбит мононитрат отличается от динитрата более быстрым наступлением эффекта. Его можно использовать, если возникло привыкание к динитрату. Пролонгированные формы (оликард ретард, эфокс лонг) сохраняют эффект 24 часа.
К нитратам относится также препарат эринит, который обладает меньшими побочными эффектами, но и менее эффективен. Дилкоран (тетранитрат) хорошо сочетается с другими препаратами для лечения стенокардии и действует 10 часов.
Нитраты способны если не устранить полностью, то ослабить любой спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности, при желчно-каменной и почечной колике. Нитраты и их препараты средней продолжительности и длительного действия используют для лечения сердечной недостаточности. Снижая приток венозной крови к сердцу и устраняя застой в малом круге кровообращения, эти препараты, конечно, не восстанавливают силу сердечной мышцы, но облегчают течение болезни и ослабляют приступы сердечной астмы.
Эксперименты с нитратами приводили порой к неожиданным результатам. Исследователи проводили клинические испытания цитрата силденафила, рассчитывая, что он будет способствовать увеличению притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Оказалось, что силденафил мало действует на кровообращение в миокарде и артериальное давление, однако оказывает выраженное влияние на кровоток в области малого таза, в том числе в половом члене. Так был открыт препарат, получивший название «Виагра».
Судя по всему, нитроглицерин еще не исчерпал своих возможностей. Нитраты производятся множеством фирм, среди отечественных это ОАО «Фармстандарт», ЗАО «Медисорб», ЗАО «Ник-фарм», ОАО «Татхимпрепараты», среди западных – Nycomed, Rhone-Poulenc Rorer.
«Нолвадекс». Берегите женщину
До сих пор рак молочной железы (РМЖ) остается ведущей причиной смерти от онкологических заболеваний среди женщин как в России, так и во всем мире. При этом рак стремительно молодеет (если верхним пределом считается возраст 90 лет – хотя российские онкологи однажды лечили заболевание у женщины, отметившей 101 год, то нижний уже опустился до 13!), и темпы роста его пока не уменьшаются. Сегодня им заболевает в среднем каждая восьмая женщина в мире.
Что интересно: РМЖ считается вторым по частоте после рака легкого онкологическим заболеванием среди населения в целом (как известно, у мужчин и женщин молочная железа состоит из одинаковых тканей, но такие случаи у мужчин составляют менее 1 % от общего количества больных).
Поэтому, безусловно, одной из основных задач современного здравоохранения является предотвращение, раннее выявление и лечение рака молочной железы.
И если с профилактикой и диагностикой мировое медицинское сообщество научилось справляться (Россия – случай особый, ведь для успеха необходим еще и определенный менталитет населения, и много других факторов, в нашей стране либо отсутствующих, либо недостаточно эффективных), то с лечением все оказалось крайне непросто.
