было замечено, что при использовании пастилок (4 мг) вес курильщика остается стабильным, что немаловажно для многих. Побочными эффектами при использовании таблеток и пастилок являются икота, тошнота, раздражение слизистой оболочки горла. Применение пастилок может сопровождаться диареей, анорексией (отсутствием аппетита и отказом от еды), головокружением, потливостью. Также может возникнуть передозировка, если использовать одновременно, помимо таблеток и пастилок, другие никотинзамещающие средства.
Некоторые фармацевтически активные вещества, включаемые в состав препаратов для никотинзаместительной терапии.
Анабазин – алкалоид растения ежовник безлистный. Оказывает возбуждающее влияние на никотиновые холинорецепторы, стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что проявляется в рефлекторном возбуждении сосудодвигательного и дыхательного центров. Входит в состав пленок, таблеток «Гамибазин» и жевательной резинки с аналогичным названием. «Гамибазин» в таблетках применяют для облегчения отвыкания от курения, при этом в начале лечения необходимо либо полностью отказаться от сигарет, либо резко уменьшить их количество и прекратить курить на 8—10 день курса. «Гамибазин» принимают ежедневно внутрь или под язык, начиная с 8 таблеток в день, а затем постепенно снижают дозу препарата до 1—2 таблеток на 25-й день лечения. Если тяги к курению не возникает, курс лечения заканчивают через месяц. Если же в течение 1-й недели приема влечение к курению не уменьшается, лечение «Гамибазином» останавливают и переходят к другим препаратам или пробуют повторить курс через 2—3 месяца. Во время приема «Гамибазина» могут беспокоить такие побочные эффекты, как тошнота, головная боль, повышение давления, которые проходят обычно при снижении дозировки в процессе лечения. У некоторых пациентов возможна лекарственная аллергия в виде токсических дерматитов, крапивницы, требующая отмены препарата. «Гамибазин» противопоказан лицам, страдающим атеросклерозом, гипертонией, кровотечениями любого происхождения. Каждая таблетка содержит по 0,003 г анабазина гидрохлорида, 120 таблеток заключены во флакон из светозащитного стекла. Выпускаются также жевательные резинки «Гамибазин», которые применяют путем длительного жевания сначала по 1-й резинке 4 раза в день, уменьшая до 1-й резинки в день к 20-му дню лечения. Жевательные резинки прямоугольной или квадратной формы по 0,003 г действующего вещества упакованы в фольгу по 10 штук. Кроме того, существуют пленки с анабазином – их приклеивают на десну или слизистую щеки (начинают с 4—8 пленок в день и доводят до 1-й пленки в день к концу 20-дневного курса). При использовании пленок возможны появления неприятных вкусовых ощущений, тошноты, слабости, головокружения, головной боли, редко – подъемы давления. Противопоказания такие же, как и у «Гамибазина».
Цитизин – алкалоид, содержащийся в растениях ракитник и термопсис. По механизму действия сходен с никотином и анабазином, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Входит в состав препарата «Табекс». При использовании «Табекса» во время курения происходит суммация эффектов цитизина и никотина, что вызывает у пациента неприятные ощущения, способствуя окончательному отказу от сигарет, т. е. в данном случае используется сочетание аверсионной и никотинзаместительной терапии. Синдрома отмены при этом не возникает, так как отсутствие никотина компенсируется цитизином. Лечение «Табексом» проводят по определенной схеме: в течение первых 3-х дней принимают по 1-й таблетке каждые 2 ч (6 таблеток в сутки), и если на 3-й день нет положительного эффекта, лечение следует прекратить (возможна повторная попытка через 1—2 месяца). При уменьшении тяги к курению продолжают прием таблеток, постепенно снижая их количество: с 4-го по 12-й день пьют по 5 таблеток в сутки, с 13-го по 16-й день – по 4 таблетки, с 17-го по 20-й – по 3, с 21-го по 25-й – по 1—2 таблетки. Для достижения лучшего результата курение необходимо прекратить не позднее 5-го дня лечения. Применение «Табекса» может вызывать различные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, нервной систем и системы органов пищеварения: повышение артериального давления, сердцебиение, повышенная раздражительность, головные боли, изменения вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота. При точном соблюдении схемы лечения эти явления незначительны и проходят обычно на 4—5-ый день курса. Если же пациент на фоне приема препарата продолжает курить, возможно развитие никотиновой интоксикации, при которой возникают судороги, рвота, резкая тахикардия, нарушение дыхания вплоть до его остановки. Это требует отмены препарата и оказания специализированной медицинской помощи (вводятся кардиотонические, противосудорожные средства, дыхательные аналептики). Менее распространена другая лекарственная форма цитизина – 15%-ный водный раствор в ампулах по 1 мл («Цититон»). Вводится внутримышечно по 0,5 мл 2—3 раза в день параллельно с сокращением количества выкуриваемых сигарет. После прекращения курения инъекции продолжают еще 2—3 дня (весь курс занимает от 12 до16 дней).
Лобелин – препарат растительного происхождения, входит в состав таблеток «Лобесил». По химическому строению относится к третичным аминам. Вступает в конкурентные взаимоотношения с теми же рецепторами и биохимическими субстратами, что и никотин. Оказывает двухфазное действие на Н- холинорецепторы вегетативных ганглиев, вызывая в малых дозах возбуждение центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного и др.) – действие, сходное с эффектами никотина. При увеличении дозировки происходит угнетение дыхания, падение артериального давления, нарушается нервно-мышечная передача, что способствует возникновению судорог. В терапевтических целях применяется только в небольших концентрациях. Лечение «Лобесилом» начинают с 1-й таблетки по 4—5 раз в день на протяжении 7—10 дней. Желание курить уменьшается обычно на 3—4-ый день приема. При выраженной никотиновой зависимости курс можно продлить до 2—4 недель, плавно уменьшая кратность приема таблеток. Побочные эффекты и симптомы передозировки «Лобесила» сходны с таковыми у «Табекса». Форма выпуска – таблетки по 2 мг лобелина гидрохлорида в упаковке по 50 штук.
Собственно никотин является составляющей частью различных пластырей, жевательных резинок, интраназальных спреев и ингаляторов. Наибольшей популярностью пользуется никотинсодержащая жевательная резинка «Никоретте». Кроме никотина, в ее состав входят различные ароматические вещества, чаще всего ментол. Выпускается в виде квадратных подушечек светлобежевого цвета по 15 штук в упаковке. В процессе жевания никотин медленно высвобождается из резинки и всасывается слизистой ротовой полости. «Никоретте» позволяет избежать таких неприятных симптомов абстиненции, как раздражительность, недомогание, желание закурить. Каждая подушечка «Никоретте» содержит по 2 или 4 мг никотина (более высокая дозировка в 4 мг предназначена для лиц с выраженной никотиновой зависимостью). Применяется пациентом, когда возникает желание покурить: резинку жуют около 30 мин до ощущения горечи во рту. Средняя доза – 8—12 подушечек в сутки, максимальная – 15. После отказа от курения для более длительного результата «Никоретте» следует непрерывно использовать в течение еще 3 -х месяцев, постепенно снижая количество резинок. Курс лечения составляет обычно 4—5 месяцев. По данным различных исследований, вероятность отказа от курения при использовании «Никоретте» повышается на 40—60%. Побочные явления: головная боль, тошнота, икота, рвота, боли в горле, желудке. Редко – аллергические реакции (эритема, крапивница), сердцебиение вплоть до пароксизма мерцательной аритмии. Препарат противопоказан при нарушениях сердечного ритма, в острую фазу инсульта или инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, язвенной болезни желудка.
Еще один способ бросить курить – применение назального спрея. Никотиновые интраназальные спреи способствуют быстрому проникновению никотина в кровь, но дозировка никотина обеспечивается намного меньшая, чем при курении. В результате исследования, при котором одна группа в течение 6 месяцев применяла назальный спрей в попытке бросить курить, а второй группе давали плацебо, т. е. имитацию никотинзамещающих веществ, обнаружилось, что в первой группе отказ от курения был в три раза выше, чем во второй. Применение назального спрея происходит таким образом: каждый носовой вход спринцовывают спреем, который содержит по 0,5 мг никотина. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки носа никотин через 10—15 мин попадает в организм, и его концентрация в крови достигает максимального уровня. Начинают применение спрея с 1—2 раз в час. В последующем происходит индивидуальная подборка дозировки никотина, которая не должна превышать 40 мг в день. Данная доза никотина должно поддерживаться в течение 6—8 недель, после чего необходимо уменьшать дозировку на протяжении 3—6 месяцев. Уменьшение может происходить либо снижением количества спринцеваний, либо их пропуском. При применении никотинового спрея возникает стимуляция обонятельного органа, благодаря чему появляется замена ритуала курения. Есть конечно и отрицательные стороны использования никотинового спрея. При применении возможны такие последствия, как кашель, насморк, тошнота, головная боль, потливость, головокружение; всасывание никотина происходит через слизистые полости носа, в связи
