железы и усилением секреции эндогенного инсулина. По сравнению с производными сульфонилмочевины 1 — и генерации отличается большей активностью, быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глюкобене вызывает также гипохолестеринемический эффект, снижает тромбогенные свойства крови, оказывает ангиопротекторное действие. Длительность действия глюкобене — около 12 ч.
Фармакокинетика. После приёма внутрь абсорбция глюкобене из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 2–4 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Препарат в основном метаболизируется в печени. Период полувыведения — 10–16 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых (при неэффективности диетотерапии).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом состояния углеводного обмена. При монотерапии обычно назначают внутрь в начальной дозе 1,75 мг утром; при необходимости повышают суточную дозу на 1,75 мг каждый день до достижения желаемого уровня гликемии. При двукратном назначении утренняя доза глюкобене может превышать вечернюю в 2 раза. Как правило, максимальное действие препарата проявляется на фоне приема 10,5 мг в сутки. В исключительных случаях максимальная суточная доза составляет 14 мг, при этом увеличивают кратность приема препарата. При замене других пероральных гипогликемизирующих средств на глюкобене препарат назначают в дозе 1,75-3,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают. После нескольких недель лечения глюкобене обычно наступает нормализация состояния углеводного обмена. В этих случаях иногда показано снижение суточной дозы препарата.
Побочные действия. Редко — анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; в отдельных случаях — хо-лестатическая желтуха, гепатит; экзантема, зуд, редко — фотодерматоз; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — панцитопения; возможна гипогликемия. Описаны случаи развития артралгий, лихорадки, васкулита, протеинурии.
Противопоказания. Сахарный диабет 1-го типа; гипогликемическая прекома и кома; кетоацидоз; почечная, надпочечная и/или печеночная недостаточность; нарушения функции щитовидной железы; беременность, лактация; повышенная чувствительность к глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины.
Фармакотерапия больных сахарным диабетом с использованием глюкобене обязательно должна проводиться на фоне соблюдения диеты с достижением нормализации массы тела. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного приема препарата в рамках предписанного режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, печени и надпочечников из-за возможного усиления действия препаратов, что требует снижения суточной дозы. С осторожностью назначают глюкобене больным с церебральным атеросклерозом, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Суточную дозу глюкобене пациентам пожилого возраста, как правило, снижают. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным на фоне интеркуррентных заболеваний тяжелого течения, а также в случаях хирургического вмешательства, при травмах. В указанных ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулинотерапию. При наступлении беременности препарат сразу же заменяют инсулином. Инсулинотерапию проводят до окончания периода лактации. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения глюкобене, во время подбора дозы препарата, пациентам не рекомендуются вождение транспортных средств' и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от достижения нормализации показателей углеводного обмена и индивидуальной переносимости препарата.
Пациентам, принимающим глюкобене, следует воздерживаться от приема алкоголя из-за риска усиления его действия и непереносимости, а также развития выраженной гипогликемии. Учитывая возможность перекрестной аллергии, следует соблюдать осторожность при назначении глюкобене больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам. В процессе лечения препаратом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, глюкозурии и наличия кетоновых тел в моче, а при длительной терапии — систематическое проведение общего анализа крови.
Передозировка. Симптомы: резкая слабость, чувство страха, озноб, холодный пот, бледность кожных покровов, чувство голода, рвота, возбуждение, тахикардия, тремор конечностей, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, судороги, кома.
Лечение: в легких случаях — прием внутрь легкоусвояемых углеводов; в тяжелых случаях передозировки показано внутривенное введение 20-100 мл 40 % раствора глюкозы, парентеральное введение глюкагона.
Лекарственное взаимодействие. Усиление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия — производных кумарина, блокаторов бета-адренорецепторов; хлорамфеникола, гуанетидина, фенилбутазона, сульфинпиразона, ингибиторов МАО, аллопуринола, тетрациклинов, некоторых цитостатиков (например, циклофосфамида), салицилатов, бигуанидов, фенфлурамина, этилового спирта, симпатолитиков, этионамида, клофибрата, анаболических средств, безафибрата, пен-токсифиллина, трометамола. Ослабление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении трициклических антидепрессантов, солей лития, индометацина, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы, диуретических средств (например, ацетазоламида, тиазидных диуретиков), симпатомиметиков, нейролептиков — производных фенотиазина (например, хлорпромазина), производных никотиновой кислоты, глюкагона, диазоксида, барбитуратов, пероральных контрацептивов, рифампицина, изониазида, гидантоина, высоких доз слабительных средств, при хроническом злоупотреблении алкоголя.
ДАОНИЛ
Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. 1 таблетка — 0,005 г, 100 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие. Даонил относится к гипогликемическим средствам, эффективным при приеме внутрь, из группы производных сульфонилмочевины 2-й генерации. Препарат усиливает секрецию инсулина, стимулируя бета-клетки поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Оказывает также гиполипиде-мическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Для препарата характерно пролонгированное действие.
Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет средней тяжести без наличия выраженных микро-сосудистых осложнений.
Режим, дозирования. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от'возраста, тяжести диабета, гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2,5 до 15 мг. Кратность приема 1–2 раза в сутки. Доза препарата более 15 мг в сутки используется в исключительных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг. При переходе к даонилу с другого гипогликемического средства начальная суточная доза — 2,5 мг. При необходимости суточная доза препарата повышается каждые 5–6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации.
Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете развивается гипогликемия. В редких случаях — тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести в желудке. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. Гематологические реакции в виде преходящей тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении бывают редко. Со стороны нервной системы — парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружения.
Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет 1-го. типа у детей и подростков; диабетическая кома; метаболическая декомпенсация диабета (например, кетоацидоз); выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к глибенкламиду; беременность; лактация.
